Μπορείτε να φάτε γκρέιπφρουτ με το Norvasc;

Το γκρέιπφρουτ είναι γνωστό ότι αλληλεπιδρά με πολλά φάρμακα. Σύμφωνα με το MayoClinic.com, το γκρέιπφρουτ αλληλεπιδρά με αντι-άγχος, αντι-αρρυθμία, αντικαταθλιπτικό, αντιισταμινικό και ορισμένα φάρμακα για την αρτηριακή πίεση. Αυτό συμβαίνει επειδή ορισμένα ένζυμα που χρησιμοποιούνται για το μεταβολισμό του γκρέιπφρουτ ενεργούν επίσης σε ορισμένα φάρμακα, γεγονός που έχει ως αποτέλεσμα υψηλότερη συγκέντρωση φαρμάκων στην κυκλοφορία του αίματός σας. Ωστόσο, δεν έχει αποδειχθεί ότι το γκρέιπφρουτ αυξάνει τη συγκέντρωση του αναστολέα διαύλων ασβεστίου Norvasc, επίσης γνωστού με το γενικό του όνομα αμλοδιπίνη, στην κυκλοφορία του αίματος.

Επίδραση του γκρέιπφρουτ στα ένζυμα

Το γκρέιπφρουτ είναι ένας αναστολέας του συστήματος του κυτοχρώματος P450, σύμφωνα με άρθρο του 2006 που δημοσιεύθηκε στο περιοδικό “Clinical Pharmacology and Therapeutics”. Συγκεκριμένα, το γκρέιπφρουτ αναστέλλει τις δράσεις της οδού του CYP3A4. Συνεπώς, θα προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης ουσιών και φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω αυτής της οδού. Ως εκ τούτου, θα υπάρξει αυξημένη επίδραση αυτών των φαρμάκων στο σώμα, η οποία μπορεί να απαιτεί μείωση της δοσολογίας για την πρόληψη παρενεργειών ή υπερδοσολογίας.

Μεταβολισμός Norvasc

Σύμφωνα με μια μελέτη του 2000 στο «Βρετανικό Περιοδικό Κλινικής Φαρμακολογίας», το Norvasc μεταβολίζεται στο ήπαρ, συγκεκριμένα μέσω της οδού του CYP3A4. Επειδή το γκρέιπφρουτ μεταβολίζεται επίσης από αυτήν την παρόμοια οδό, θεωρητικά, ο μεταβολισμός του θα πρέπει να επηρεάζεται όταν τρώτε γκρέιπφρουτ. Ωστόσο, οι ερευνητές δεν βρήκαν καμία επίδραση στον μεταβολισμό του Norvasc με μία μερίδα χυμού γκρέιπφρουτ ανά ημέρα. Αυτό το εύρημα έρχεται σε αντίθεση με άλλα φάρμακα παρόμοια με αυτά της Norvasc.

Διαφορετικές μεταβολικές οδούς

Οι ερευνητές πρότειναν πιθανές εξηγήσεις για την έλλειψη επίδρασης του γκρέιπφρουτ στον μεταβολισμό του Norvasc. Πρώτον, ανέφεραν ότι η οικογένεια ανθρώπινων ηπατικών ενζύμων του CYP3A αποτελείται από στενά συγγενή γονίδια, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει γιατί ορισμένα φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα CYP3A επηρεάζονται από την κατανάλωση χυμού γκρέιπφρουτ ενώ άλλα δεν είναι. Με άλλα λόγια, μπορεί να υπάρχει ένα άλλο υποσύνολο της οικογένειας του CYP3A που εμπλέκεται στο μεταβολισμό του Norvasc ότι ο χυμός γκρέιπφρουτ δεν επηρεάζει.

Ρ-γλυκοπρωτεΐνη

Εκτός από την αναστολή της οδού του CYP3A, ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει επίσης ένα άλλο μόριο μεταφοράς ήπατος που ονομάζεται Ρ-γλυκοπρωτεΐνη. Τα φάρμακα που χρειάζονται μεταφορά Ρ-γλυκοπρωτεΐνης σε κύτταρα αυξάνονται στην κυκλοφορία του αίματος επειδή η Ρ-γλυκοπρωτεΐνη καθίσταται ανενεργή μετά την κατανάλωση χυμού γκρέιπφρουτ. Οι ερευνητές δηλώνουν ότι δεν υπάρχουν στοιχεία που να καταλήγουν στο συμπέρασμα ότι η Ρ-γλυκοπρωτεΐνη εμπλέκεται στο μεταβολισμό του Norvasc, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει την έλλειψη επίδρασης της στη φαρμακολογία του Norvasc.